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青蒿
百科名片
青蒿为菊科植物青蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分。清热解暑,除蒸,截疟。用于暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸。是一种廉价的抗疟疾药。
中文名称: 青蒿
外文名称: Sweet Wormwood Herb,Herb of Sweet Wormwood
别称: 草蒿,廪蒿,茵陈蒿,邪蒿,香蒿,苹蒿,黑蒿,白染艮
二名法: Artemisia carvifolia
界: 植物界
门: 被子植物门
纲: 双子叶植物纲
目: 菊目
科: 菊科
属: 蒿属
种: 青蒿
亚种: 大头青蒿
分布区域: 尼泊尔、印度、日本、越南、朝鲜、缅甸,中国大陆
拉丁名: Artemisia carvifolia
目录
形态特征
地理分布
形态特征
地理分布
栽培技术基本要求
幼苗假植
本田准备
适时移栽
田间管理
病虫害防治
适时收获
药用价值抗疟作用
抗菌作用
抗寄生虫作用
解热作用
免疫作用
对心血管系统的作用
其它作用
现代研究主要成分
药理作用
生药材鉴定性状鉴别
显微鉴别
化学成分
药物动力学
医学考证
各家论述
药用介绍
青蒿素(黄花蒿素)
青蒿历史
真假青蒿
饮品
药方选录形态特征
地理分布
形态特征
地理分布
栽培技术 基本要求
幼苗假植
本田准备
适时移栽
田间管理
病虫害防治
适时收获
药用价值 抗疟作用
抗菌作用
抗寄生虫作用
解热作用
免疫作用
对心血管系统的作用
其它作用
现代研究 主要成分
药理作用
生药材鉴定 性状鉴别
显微鉴别
化学成分药物动力学医学考证各家论述药用介绍青蒿素(黄花蒿素)青蒿历史真假青蒿饮品药方选录展开 编辑本段形态特征
青蒿-原植物(图2)
一年生草本;植株有香气。一些地方也叫牛尿蒿。主根单一,垂直 青蒿-植物性状(图1)
,侧根少。茎单生,高30—150厘米,上部多分枝,幼时绿色,有纵纹,下部稍木质化,纤细,无毛。叶两面青绿色或淡绿色,无毛;基生叶与茎下部叶三回栉齿状羽状分裂,有长叶柄,花期叶凋谢;中部叶长圆形、长圆状卵形或椭圆形,长5—15厘米,宽2—5.5厘米,二回栉齿状羽状分裂,第一回全裂,每侧有裂片4—6枚,裂片长圆形,基部楔形,每裂片具多枚长三角形的栉齿或为细小、略呈线状披针形的小裂片,先端锐尖,两侧常有1—3枚小裂齿或无裂齿,中轴与裂片羽轴常有小锯齿,叶柄长0.5—1厘米,基部有小形半抱茎的假托叶;上部叶与苞片叶一(至二)回栉齿状羽状分裂,无柄。头状花序半球形或近半球形,直径3.5—4毫米,具短梗,下垂,基部有线形的小苞叶,在分枝上排成穗状花序式的总状花序,并在茎上组成中等开展的圆锥花序;总苞片3—4层,外层总苞片狭小,长卵形或卵状披针形,背面绿色,无毛,有细小白点,边缘宽膜质,中层总苞片稍大,宽卵形或长卵形,边宽膜质,内层总苞片半膜质或膜质,顶端圆;花序托球形;花淡黄色;雌花10—20朵,花冠狭管状,檐部具2裂齿,花柱伸出花冠管外,先端2叉,叉端尖;两性花30—40朵,孕育或中间若干朵不孕育,花冠管状,花药线形,上端附属物尖,长三角形,基部圆钝,花柱与花冠等长或略长于花冠,顶端2叉,叉端截形,有睫毛。瘦果长圆形至椭圆形。花果期6—9月。
编辑本段地理分布
青蒿-原植物(图3)
产吉林、辽宁、河北(南部)、陕西(南部)、山东、江苏、安徽、浙江、江西、福建、河南、湖北、湖南、广东、广西、四川(东部)、贵州、云南等省区;常星散生于低海拔、湿润的河岸边砂地、山谷、林缘、路旁等,也见于滨海地区。 朝鲜、日本、越南(北部)、缅甸、印度(北部)及尼泊尔等也有。模式标本采自喜马拉雅山脉东南部地区。
编辑本段形态特征
青蒿-原植物(图4)
为一年生草本,高达1.5m,全株黄绿色,有浓烈的挥发性香气。茎直立呈圆柱形,多分枝,表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线,质略硬,易折断,断面中部有髓;叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩易碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两顼被短毛。气香特异,味微苦;茎基部及下部的叶在花期枯萎,中部叶卵形,二至三回羽状深裂,上面绿色,下面色较浅,两面被短微毛;上部叶小,常一次羽状细裂。头状花序极多数,球形,直径1.5~2mm,有短梗,下垂,总苞球形,苞片2~3层,无毛,小花均为管状,黄色,边缘雌性,中央两性,均能结实。瘦果椭圆形,长约0.7mm,无毛。花期7~10月,果期9~11月。
编辑本段地理分布
全国各地。
编辑本段栽培技术
基本要求
青蒿(图5)
青蒿是一年生草本植物,为菊科艾属植物黄花蒿。株高40-150厘米以上,全生育期120天左右。喜湿润、忌干旱,怕渍水,光照要求充足。青蒿药用价值很高,青蒿素的衍生物可生产很多系列药品。青蒿素主治疟疾、结核病潮热,治中暑、皮肤瘙痒、荨麻疹、脂溢性皮炎和灭蚊等。全草入药,洗净鲜用或晒干制药。青蒿作物粗生易管,生长期短,投资少,收益快。现将其生产栽培技术要点介绍如下:
幼苗假植
应选择水源充足的田块,起厢种植。要求厢面宽1.2米,假植规格株行距为10-15厘米。假植后加强肥水管理。可用腐熟人粪尿或亩用复合肥5公斤冲粪水淋施,做到勤施薄施。大约假植18-20天左右(气温低时约需25-30天)当植株生长到10-15厘米时,即可移至大田种植。
本田准备
本田应选择水源有保证,能排能灌的田块。经深翻梨耙、碎土。每亩施腐熟农家肥或土杂肥2000-2500斤,磷肥50-60斤作基肥。开沟起厢种植。起厢规格为:宽1.2米,沟宽0.4米,沟深0.2-0.5米,每厢种二行,株行距为0.8×0.8米。
适时移栽
当假植苗达到10-15厘米时进行移栽,移栽时选择阴天或晴天下午进行。栽后淋足定根水。可合理密植,亩植1000株左右。
田间管理
移栽后应加强田间管理。做到科学施肥,合理排灌。可分三个阶段施肥。第一阶段:移栽一个星期左右轻施复合肥或农家肥。亩用复合肥10-15斤或用0.3%的复合肥水淋施。第二阶段:移栽后15-20天,每亩开穴施复合肥35斤左右或腐熟农家肥,施肥后进行复土。第三阶段:移栽35-45天后亩施50斤复合肥或农家肥,结合培土。大田种植要防渍水,在雨季注重排除渍水,干旱时要及时灌水。
病虫害防治
病害:青蒿主 青蒿(图6)
要病害是茎腐病。在多雨季节,如发生茎腐病,可用灭病威或托布津防治。 虫害:青蒿主要害虫有蚜虫,应在其迁飞扩散前喷药,亩用40%乐果或20%速灭丁或蚜虱净等喷雾防治。
适时收获
青蒿生长最旺盛期即花蕾期进行收获。选择晴天,砍倒主杆,在大田晒一天。第二天收起在晒场晒干,打落其子叶,子叶继续晒干,符合收购要求即可销售。
编辑本段药用价值
抗疟作用
青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均呈显著抗疟作用。体内试验表明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,而对红细胞外期和红细胞前期无效。青蒿素具有快速抑制原虫成熟的作用。蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂,是治疗凶险型疟疾的理想剂型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,连续3天,皮肤外搽,治疗猴疟均有不同程度疗效。5、10mg/kg,2次/天,连续10天,皮肤外搽即可使猴疟转阴。加入适量促透氮酮,可 青蒿-中药材
提高抗疟作用。脱羰青蒿素和碳杂脱羰青蒿素对小鼠体内的伯氏疟原虫K173株的ED50和ED90分别为12.6mg/kg和25.8mg/kg。体外试验表明,青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹对恶性疟原虫的IC50分别为75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯钠对恶性疟原虫6个分离株(包括抗氯喹株)有抑制作用。
抗菌作用
青蒿水煎液对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核秆菌等也有一定的抑制作用。青蒿挥发油在0.25%浓度时,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,在1%浓度时,对所有皮肤癣菌有杀菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯钠对金葡萄、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌,甲型和乙型副伤寒秆菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。
抗寄生虫作用
青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。体外培养提示,青蒿素对疟原虫有直接杀灭作用。电镜观察证明,青蒿素主要作用于疟原虫红细胞内期无性体的膜相结构,首先作用于食物色膜、表膜和线粒体膜,其次是核膜和内质网。此外对核内染色体亦有影响。由于食物泡膜发生变化,阻断了疟原虫摄取营养的早期阶段,使疟原虫迅速发生氨基酸饥饿,形成自噬泡,并不断排出体外,使泡浆大量损失,内部结构瓦解而死亡。青蒿素对间日疟、恶性疟及抗氯喹地区恶性疟均有疗效高、退热及原虫转阴时间快的特点,尤其适于抢救凶险性疟疾,但复燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸虫及钩端螺旋体作用。 青蒿(图7)
解热作用
用蒸馏法制备的青蒿注射液,对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。青蒿与金银花组方,利用蒸馏法制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热的家兔,有比单味青蒿注射液更为显著的退热效果,其降温特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液对照组。金银花与青蒿有协同解热作用。
免疫作用
用小鼠足垫试验、淋巴细胞转化试验、兔疫特异玫瑰花试验和溶血空斑试验等4项免疫指标观察青蒿素的免疫作用,发现青蒿素对体液免疫有明显的抑制作用,对细胞免疫有促进作用,可能具有免疫调节作。青蒿素、蒿甲醚有促进脾TS细胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚对Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴细胞亦有明显抑制作用。亦明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量。降低鸡红细胞致敏小鼠血清IgG含量。静脉注射青蒿素50-100mg/kg能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指数(1.58-1.91)。青蒿素还可提高淋巴细胞转化率,促进细胞免疫作用。青蒿琥酯可促进Ts细胞增殖,抑制TE细胞产生,阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。
对心血管系统的作用
兔心灌注表明,青蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量。静脉注射有降血压作用,但不影响去甲肾上腺素的升压反应,认为主要系对心脏的直接抑制所改。静脉注射20mg/kg青蒿素可抗乌头碱所致兔心律失常。
其它作用
青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眼时间。青蒿素对实验性矽肺有明显疗效。蒿甲醚对小鼠有辐射防护作用。
编辑本段现代研究
主要成分
含倍半萜类, 如青蒿素(Qinghaosu, Artemisinin)、青蒿素G(Artemisinin G)、青蒿甲素(Qinghaosu-Ⅰ)、青蒿乙素(Qinghaosu-Ⅱ)、青蒿丙素(Qinghaosu-Ⅲ)、青蒿丁素(Qinghaosu-Ⅳ)、青蒿戊素(Qinghaosu-Ⅴ)、表脱氧青蒿乙素(Epideoxyarteannuin B)、青蒿醇(Artemisinol)、青蒿酸甲酯(Methylart eannuate)、青蒿酸(Artemisic acid)、6, 7-脱氢青蒿酸(6, 7-Dehydroartemisinic acid)、环氧青蒿酸(Epoxyarteannuinic acid). 亦含挥发性成分, 如莰烯(Camphene)、β-莰烯(β-Camphene)、异蒿酮(Isoartemisia ketone)、左旋樟脑(l-Camphor)、β-丁香烯(β-Caryophyllene)、β-蒎烯(β-Pinene)以及α-蒎烯(α-Pinene)、蒿酮(Artemisia ketone)、樟脑(Camphor)、月桂烯(Myrcene)、柠檬烯(Limonene)、γ-松油烯(γ-Terpinene)、α-松油醇(α-Terpineol)、反式丁香烯(Trans- caryophyllene)、反式-β-金合欢烯(Trans-β-farnesene)、异戊酸龙脑酯(Bornyl isovalerate)、γ-荜澄茄烯(γ-Cadinene)、δ-荜澄茄烯(δ-Cadinene)、α-榄香烯(α-Elemene)、β-榄香烯(β-Elemene)、γ-榄香烯(γ-Elemene)、β-马啊里烯(β-Maaline- ne)、γ-衣兰油烯(γ-Muurolene)、顺式香芹醇(Cis-carveol)、乙酸龙脑酯(Bornyl acetate)、β-香树脂乙酸酯(β-Amyrin acetate)等. 尚含黄酮类成分, 如: 山柰黄素(Kaemp- ferol)、槲皮黄素(Quercetin)、黄色黄素(Luteolin)、藤菊黄素(Patuletin)、槲皮黄素-3-芸香甙(Quercetin-3-rutinoside)、黄色黄素-7-O-葡萄糖甙(Luteolin-7-O-glycoside)、山萘黄素-3-O-葡萄糖甙(Kaempferol-3-O-glycoside)、槲皮黄素-3-O-葡萄糖甙(Quercetin-3-O-glycoside)、藤菊黄素-3-O-葡萄糖甙(Patuletin-3-O-glycoside)、6-甲氧基山萘黄素-3-O-葡萄糖甙(6-Methoxy- kaempferol-3-O-glycoside)、猫眼草酚(Chrysosp- lenol-D)、泽兰黄素(Eupatorin)、柽柳黄素(Tamarixetin)、蓟黄素(Cirsimaritin)、万寿菊甙-3-甲醚(Quercetagetin-3-methyl ether)、鼠李黄素(Rhamnetin)、泻鼠李黄素(Rhamnocitrin)等. 还含香豆素(Coumarin)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(6-Methoxy-7-hydroxycoumarin)等香豆素类成分以及β-半乳糖甙酶(β-Galactosidace)、β-葡萄糖甙酶(β-Glucosidase)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、豆甾醇(Stigmasterol)和棕榈酸(Palmitic acid)等.
药理作用
1. 抗疟作用 动物实验证明: 青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均有显著抗疟作用.青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用, 但对红细胞外期和红细胞前期无效.鼠疟实验表明: 青蒿素的抗疟作用快, 抑制作用明显增强.青蒿素的特点在于快速抑制原虫成熟.青蒿素的衍生物蒿甲醚及青蒿酯钠亦有抗疟作用, 蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿素琥珀酸钠水剂, 对凶险型疟疾患者可能是更理想的剂型. 体外实验表明: 青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长, 有直接杀伤作用.青蒿素的作用相当于氯喹的 1.13~1.16 倍.有报道指出, 测试青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯钠的抗疟效应表明: 青蒿酯钠效果最好, 为氯喹的 16 倍, 为青蒿素的 14.3 倍, 青蒿素和蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近. 关于青蒿素及其衍生物青蒿酯钠的抗疟作用原理, 有报道认为, 其主要作用于疟原虫的膜系结构.它们首先作用于食物泡、表膜、线粒体, 其次是核膜、内质网、核内染色物质等.由于干扰原虫表膜——线粒体的功能, 可能阻止原虫消化酶解宿主的血红蛋白成为氨基酸, 使疟原虫无法得到自身蛋白质的原料, 很快产生氨基酸饥饿, 迅速形成自噬泡, 并不断排出虫体外, 使疟原虫损失大量胞浆, 导致虫体瓦解、死亡.青蒿酯钠进入体内后通过还原青蒿素抑制疟原虫表膜-食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能, 从而阻断以宿主红细胞胞浆为营养的供应.因此, 青蒿的抗疟作用原理, 既不同于乙胺嘧啶、磺胺类药物那样干扰疟原虫的叶酸代谢;也不像奎宁、氯喹那样使疟原虫 DNA 受抑制以干扰疟原虫的繁殖, 而可能是抑制疟原虫表膜-食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能, 而直接杀灭疟原虫. 青蒿素抗疟的复发率较高.亦可诱发抗药性, 但比氯喹慢得多.对鼠疟抗氯喹株显示低度交叉抗药性.有人认为, 青蒿素与黄芪、党参配伍可降低复发率, 与周效磺胺无协同作用.青蒿素伍用伯喹, 二者有增效作用.青蒿素、周效磺胺、乙胺嘧啶、伯喹四药伍用一次疗法, 有副反应轻、在体内有效浓度维持时间长等特点, 既可弥补青蒿素排泄快, 单剂或短疗程易复燃的缺点, 亦可防止交叉抗药性, 临床试验结果疗效显著. 2. 抗血吸虫作用 小鼠实验表明: 青蒿素对血吸虫成虫有明显的杀灭作用, 其促使虫体“肝移”时间虽较缓慢, 但杀虫作用则较迅速, 对雌虫的作用更为明显.青蒿素对小鼠、兔及猴的血吸虫病有较好疗效, 减虫率可达 80.4%, 且无副作用.但不能杀死动物体内的全部成虫.青蒿酯和蒿甲醚治疗感染血吸虫的小鼠及兔, 疗效在 90%左右, 但在治疗剂量时蒿甲醚能引起宿主肝脏较明显的损害. 3. 抗病原微生物的作用 青蒿水煎剂对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用, 对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等也有一定的抑菌作用.青蒿挥发油对所有皮肤癣菌有抑菌(0. 25%)和杀菌(1%)作用.青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌, 甲型和乙型副伤寒杆菌等均有一定程度的抗菌作用;对铁锈色小孢子癣菌、絮状表皮癣菌也有抑制作用.青蒿中的谷甾醇和豆甾醇有抗病毒作用.青蒿素有抗流感病毒的作用.醇提取物在试管内对钩端螺旋体的抗菌浓度为 7.8mg/ml, 效力与连翘、黄柏、蚤休相似, 而弱于黄连、荔枝草、黄芩与金银花. 4. 解热、镇痛作用 青蒿注射液对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用.青蒿、金银花组方制备的青银注射液, 对伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗致热的家兔, 其退热作用较单味青蒿注射液显著.提示金银花和青蒿有协同解热作用.其退热特点迅速而持久, 优于柴胡和安痛定注射液. 5. 对心血管系统的作用 青蒿素对离体兔心灌注, 有减慢心率、抑制心肌收缩力、降低冠脉流量的作用.青蒿素口服或静注, 亦有减慢心率的作用.对于乌头碱所致的兔心率失常, 青蒿素 8mg/kg 静脉注射无作用, 20mg/kg 静脉注射有一定的抗心律失常作用. 青蒿素静脉注射对兔有降低血压的作用, 其降压的主要机制是青蒿素对心脏的抑制作用所致.青蒿素的降压作用既不影响肾上腺素的升压反应, 亦不受阿托品和苯海拉明的影响.提示青蒿素无肾上腺素α-受体阻断作用, 亦无拟胆碱作用或组胺释放作用. 6. 其他作用 蒿甲醚能明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量.蒿甲醚、青蒿素有促进脾TS细胞增殖功能, 从而起到抑制IgG的作用.青蒿素50~100mg/kg 静脉注射后能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数.青蒿素可提高淋巴细胞的转化率, 有促进机体细胞的免疫作用, 并有某些抗病毒作用.青蒿琥酯可促进TS细胞增殖, 抑制TE细胞产生, 阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放, 从而起到免疫调节作用. 黄花蒿水煎液氯仿提取物对大鼠有明显的利胆作用.黄花蒿中的挥发油和东莨菪素有明显的镇咳、平喘作用. 青蒿素对兔和豚鼠离体回肠无作用, 但能抑制乙酰胆碱或组胺引起的收缩. 青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眠时间.
编辑本段生药材鉴定
性状鉴别
茎圆柱形,上部多分枝,长30- 青蒿(图8)
80cm,直径0.2-0.6cm,表面黄绿色或棕黄色,具纵棱线;质略硬,易折断,断面中部有髓。叶互生,暗绿色或棕绿色,卷缩,碎,完整者展平后为三回羽状深裂,裂片及小裂片矩圆形或长椭圆形,两面被短毛。气香特异,味微苦。以色绿、叶多、香气浓者为佳。
显微鉴别
叶片表面观:上下表皮细胞形状不规则,垂周壁波状弯曲,长径18-41(-80)μm,脉脊上的表皮细胞呈窄长方形。气孔椭圆形,不定式。表面布满非腺毛和腺毛。非腺毛于中脉附近多风,为T字形毛,壁细胞横向延伸或在柄处折成V字形,长240-480(-816)μm,柄由3-8细胞组成,单列,基部柄细胞较大,壁细胞常脱落。腺毛椭圆形,无柄,两个半圆形分泌细胞相对排列,常充满淡黄色挥发油。
编辑本段化学成分
地上部分含萜类:青蒿素(arteannuin),青蒿甲、乙、丙、丁、戊素,青蒿酸、蒿酸甲酯、青蒿醇,并含挥发油,油中主为蒿酮(artemisia ketone)、异青蒿酮、枯敬醛(cuminal)、1,8-桉油精、丁香烯等。
编辑本段药物动力学
青篙素及其衍生物的药代动力学:用放射免疫测定法检测,给狗静脉注射青蒿酯6mg/kg,测得T1/2为0.45小时;肌肉注射蒿甲醚油剂10mg/kg和30mg/kg,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0、6.5小时,MRT值为7.0、9.2小时,注射较口服利用度高,青蒿素比蒿甲醚在血中消除时间快,可能是药效低的原因之一。 药物进入机体,部分以游离形式到达靶部位发挥作用,相当一部分可与血浆蛋白结合。大、小鼠静脉注射H-蒿甲醚后,测放射性在肝内含量最高,其次在小鼠为肾及肾上腺,大鼠为肺和肾上腺。从尿和粪中排出,尿中可分出4个转化物,即氢化青蒿素、还原氢化青蒿素、五元环内酯甲酮化合物、9,1O-二羟基氢化青蒿素,均无抗疟作用,提示青蒿素体内代谢转化是一失活过程,其结构特征是失去过氧桥。
编辑本段医学考证
1.陶弘景:草蒿,处处有之,即今青蒿,人亦取杂香菜食之。 2. 《蜀本草》 :《图经》云,青蒿叶似茵陈蒿而背不白,高四尺许,四月、五月采苗,日干,江东人呼为卂蒿,为其臭似卂北人呼为青蒿。 3. 《本草图经》 :青蒿,今处处有之。春生苗叶,至夏高三、五尺,秋后开细淡黄花,花下便结子,如粟米大,八、九月间采子,阴干。根、茎、子、叶并入药用,干者炙作饮香尤佳。 4. 《梦溪笔谈》 :蒿之类至多。如青蒿一类,自有两种,有黄色者,有青色者,《本草》谓之青蒿,亦恐有别也。陕西、绥、银之间有青蒿,在蒿丛之间,时有一两株,迥然青色,土人谓之香蒿,茎叶与常蒿悉同,但常蒿色绿,而此蒿色青翠,一如松桧之色,至深秋,余蒿并黄,此蒿独青,气稍芬芳。恐古人所用,以此为胜。 5. 《本草蒙筌》 :按谚云,三月茵陈四月蒿,人每诵之,只疑两药一种,因分老嫩而异名也,殊不知叶虽近似,种却不同。草蒿叶背面俱青,且结花实;茵陈叶面青背白,花实全无。况遇寒冬,尤大差异,茵陈茎于不雕,至春复旧干上发叶,因干陈老,故名茵陈;草蒿茎干俱雕,至春再从根下起苗,如草重出,乃名草蒿。发旧干者三月可采,产新苗者,四月才成,是指采从先后为云,非以苗分老嫩为说也。 6. 《本草纲目》 :青蒿二月生苗,茎粗如指而肥软,茎叶色并深青,其叶微似茵陈,而面背俱青,其根白硬;七、八月间开细黄花,颇香;结实大如麻子,中有细子。 7.《本草新编》:青蒿,味苦,气寒,无毒。入胃、肝、心、肾四经。专解骨蒸劳热,尤能泻暑热之火,愈风瘙痒,止虚烦盗汗,开胃,安心痛,明目辟邪,养脾气,此药最佳。盖青蒿泻火热,又不耗伤气血,用之以佐气血之药,大建奇功。可君可臣,而又可佐使,无往不宜也。但必须多用。因其体既轻,而性兼补阴,少用转不得力。夫人身最嫌火盛,泻火之药动必伤阴,欲其泻火不损阴者,原无多味,乌可置青蒿于无用之地耶。人身不离阴阳,火盛则阴不生,阳不长,阴阳既不生长,势必阴阳不交而身病矣。倘不平其火,而徒补其阳,则火盛而阳益旺;不平其火,徒补其阴,则水燥而阴愈衰。故无论补阴补阳,总以平火为先务。然火又宜养,而不宜平。火过旺,则阴阳不生;过衰,则阴阳又不长。必寓补于平之中,而后阳得之安,阴得之而泰也。
编辑本段各家论述
1.《本草图经》:青蒿,治骨蒸劳热为最,古方多单用之。 2. 《本草新编》 :青蒿,专解骨蒸劳热,尤能泄暑热之火,泄火热而不耗气血,用之以佐气血之药,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,无不宜也。但必须多用,因其体既轻,而性兼补阴,少用转不得力。又青蒿之退阴火,退骨中之火也,然不独退骨中之火,即肌肤之火,未尝不共泻之也,故阴虚而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共用,则泻阴火更捷,青蒿能引骨中之火,行于肌表,而沙参、地骨皮只能凉骨中之火,而不能外泄也。 3. 《本经逢原》 :青蒿亦有两种,一种发于早春,叶青如绵茵陈,专泻丙丁之火,能利水道,与绵茵陈之性不甚相远;一种盛于夏秋,微黄似地肤子,为少阳、厥阴血分之药,茎紫者为良。 4. 《重庆堂随笔》 :青蒿,专解湿热,而气芳香,故为湿温疫疠要药。又清肝、胆血分之伏热,故为女子淋带、小儿痉痫疳NI神剂,《本草》未言,特为发之。 5. 《神农本草经》 :主疥瘙痂痒,恶疮,杀虱,留热在骨节间,明目。 6. 《唐本草》 :生挼敷金疮,大止血,生肉,止疼痛。 7. 《食疗本草》 :益气,长发,补中,明目,煞风毒。治骨蒸。烧灰淋汁,和石灰煎,治恶疮瘢靥。 8. 《本草拾遗》 :主妇人血气,腹内满,及冷热久痢。秋冬用子,春夏用苗,并捣绞汁服。亦暴干为末,小便冲服。如觉冷,用酒煮。 9. 《日华子本草》 :长毛发,发黑不老,兼去蒜发,心痛热黄,生捣汁服并敷之。泻痢,饭饮调末五钱匕。 10. 《滇南本草》 :去湿热,消痰。治痰火嘈杂眩晕。利小便,凉血,止大肠风热下血,退五种劳热,发烧怕冷。 11.《本草纲目》:治疟疾寒热。 12. 《本草新编》 :退暑热。 13. 《生草药性备要》 :治小儿食积,洗疥癞。 14. 《医林纂要》 :清血中湿热,治黄疸及郁火不舒之证。
编辑本段药用介绍
用药禁忌 1. 《本草经疏》 :产后血虚,内寒作泻,及饮食停滞泄泻者,勿用。凡产后脾胃薄弱。 2. 《本草通玄》 :胃虚者,不敢投也。 性味与归经 苦,辛,寒。归肝、胆经。 采制 秋季花盛开进割取地上部分,除去老茎,阴干。 炮制 1.青蒿:拣去杂质,除去残根,水淋使润,切段,晒干。 2.鳖血青蒿:取青蒿段,置大盆内,淋入用温水少许稀释的鳖血,拌匀,稍闷,待鳖血吸收后,入锅内文火微炒,取出,晾干。(每青蒿段100斤,用活鳖200个取血)。 功能与主治 清透虚热,凉血除蒸,除蒸,截疟。用于暑邪发热,阴虚发热,夜热早凉,骨蒸劳热,疟疾寒热,湿热黄疸。 本品苦寒清热,辛香透散,善使阴分伏热透达外散,为阴虚发热要药,此外兼有解暑,截虐之功。 1,解暑:可治外感暑热,发热烦渴。 2,截虐:主治疟疾引起的寒热往来。 3,凉血,退虚热:善治阴虚发热,骨蒸劳热,及温热病后期,热入阴分,夜热早凉者。 剂量/用法用量 内服:煎汤,6-15g,治疟疾可用20-40g,不宜久煎;鲜品用量加倍,水浸绞汁饮;或入丸、散。 外用:适量,研末调敷;或鲜品捣敷;或煎水洗。
编辑本段青蒿素(黄花蒿素)
通用名称:青蒿素 英文名称:Artemisinin 中文别名:黄花蒿素、黄蒿素 英文别名:Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu分子式:C15H22O5 分子量:282.33 无色针状晶体,味苦。在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。 熔点:156-157℃ ( 水煎后分解) 青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。 青篙素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药浓度达高峰,4小时后下降一半,72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质,故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快,代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出,24小时可排出 84%,72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青篙素衍生物青篙酯,T1/2为0.5小时,故应反复给药。 主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。 成人常用量: (1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟),口服,首次1g,6- 8小时后 0.5g,第 2、3日各0.5g;直肠给药,首次0.6g,4小时后 0.6g,第 2、3日各0.4g。 (2)恶性脑型疟,肌内注射,首剂 0.6g,第 2、3日各肌注0.15g。 (3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮,第 1个月每次口服0.1g,一日 2次;第 2个月每次0.1g,每日 3次;第 3个月每次0.1g,每日 4次。 肌肉注射,首次剂量0.2g,6-8小时以后给药0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,总量0.5g.重症第4日再给0.1g,或连用3日,每日0.3g,总量0.9g.小儿每公斤体重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次剂量1g,6-8小时以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日一疗程,总量2.5g.小儿每公斤体重15mg,按上述方法3日内服完.注射部位疼痛,硬块. 青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月后逐渐减轻,月余后一般情况改善。 妊娠早期慎用。 青蒿素毒住低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。 个别人一过性转氨酶升高,轻度皮疹.少数人有恶心,呕吐,腹泻等,可自行恢复. 青蒿素毒性低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。 相互作用: 1.本品必须与伯氨喹合用根治间日疟。 2.与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,并可减少近期复燃或复发。 世界卫生组织在对全世界抗疟工作进行总结和分析后,认为单方青蒿素的使用容易使疟原虫产生耐药性,提出了停止使用单方青蒿素,改用复方青蒿素的建议。
编辑本段青蒿历史
自古以来,中国各地中医草医使用数种不同的蒿草以“青蒿”入药。但从1593年出版李时珍《本草纲目》至1975年的近400年的历史中,青蒿( 又名香蒿,拉丁学名Artemisia apiacea Hance)一直被尊为正品,稳居‘太子’之位。其他均为赘品( 假药)。 在中医药千年的历史中,现今大名鼎鼎的黄花蒿( 又名臭蒿,拉丁学名Artemisia annua L.)连假药资格都没有,因为它的苦味较大,很难当成青蒿( 香蒿)来卖钱。老百姓只是用它来薰薰蚊子而已。公元1990年,黄花蒿忽然时来运转,摇身一变取代了青蒿的‘太子’的地位,一举成名天下知。 要说臭蒿“狸猫换太子”一事,就要追溯到20世纪下叶。1959年,越共中央委员会决定武装统一越南,并派遣大量军事人员前往南越组织武装颠覆。1961五月,应南越吴廷琰政府要求,美国肯尼迪总统派遣了一支特种部队进驻南越,标志着越战的开始。作为社会主义国家的前苏联和中国绝对不会袖手旁观,全力以赴地支持北越政府。越战逐步升级,越打越烈。 60年代中期,除了提供大批物质金钱支援越南北方政府以外,中国政府派遣中国人民解放军6886部队秘密入越参战。身上没有任何中国人民解放军的标志,解放军战士身着越南人民军的黄绿色军装,头戴胡志明帽,在越南的丛林中周旋。战士们纷纷感染疟疾,其中恶性疟疾死亡率极高,极大地影响战斗力。但是当时抗疟特效药氯喹已经产生抗药性,医护人员对战斗人员大量减员一筹莫展,毛泽东主席和中央军委对此十分关注。与此同时,越共军队也因患疟疾大量减员,越共中央胡志明主席请求中国政府代为研究寻找能替代氯喹治疗疟疾的新药。 1967年5月23日,毛泽东下令在全国范围内开展研究工作,要寻找能够替代氯喹治疗疟疾的新药。周恩来总理直接参与,国务院专门成立“5.23”办公室。卫生部中医研究院中药研究所、山东省中医药研究所、云南省药物研究所等数十家国家级和省市级的研究机构在各大军区所属的“5.23”办公室领导下,承担了这项当时较为秘密和重大的科研工作。1967年5月至1972年底的五年中,各地承担5.23项目的科研人员把中医药老祖宗几千年留下来的瓶瓶罐罐翻了个底朝天,检验了无数的中草药治疗疟疾的成方、单方、验方、秘方。花掉了以亿元计算的人民币,大量的人力物力,结果是一无所作获。如果不是一个偶然的事件的发生,今人何以评说就不得而知了。 当年“5.23”工程的盛况可窥一斑。“根据全国“五二三”项目领导小组的统一安排,云南省于1971年成立了“昆明五二三领导小组”,以昆明军区后勤卫生部、省卫生厅、省科委等单位为成员,部队和地方共有30多个科研机构参加,直接参与研究工作的科研人员前后约320多人;全省涉及16个地州的30多个县,1400多个生产队,搜集民间抗疟疾中草药单方、验方4300余个;其他省主要参与研制的单位有6个,主要协作单位有39个。一场全国性协作、全国集团军式的“抗疟”战斗悄无声息地展开了。” “在大量查阅“本草”记载及其它医药典籍、资料的基础上,科班出身的科研人员积极向民族、民间医生收集治疗“打摆子”单方、验方及驱蚊、灭蚊的方法。在搜集、整理、采集、试验研究后,把注意力逐步集中到了中药“常山”及马兜科植物“金不换”、“管兰香”上,这些药物虽具有明显的抗疟效果,但遗憾的是又具有无法克服的毒性。” 车到山疑无路,柳暗花明又一村。一个偶然事件的发生改写了中药青蒿的历史。1972年底,云南“5.23”领导小组办公室主任傅良书,副主任周建波,李舒从北京参加完全国“5.23”会议回来,向科研人员传达时提到,北京中医药研究院中药研究所发现青蒿的粗提取物有边缘抗疟作用,但前景不看好,已停止了对此研究,建议他们筛选一下本地的蒿属植物进行研究。 “1973年新年,罗泽渊到家住云南大学的朋友家玩,在云大校园里意外地发现了许多苦蒿”。“抱着试一试的想法,采了一大把抱回药物研究所。之后,她制备了苦蒿不同溶剂的提取物,顺利地分得了数种结晶成份。当从事多年抗疟药药效学筛选工作的黄衡看到编号为结晶体三的化合物过筛结果时,惊讶地发现,原本被感染得呈“满天星”状的小鼠血片中,疟原虫竟全部消失了。“会不会只是一个偶然”,黄衡惊喜之余冷静地提醒自己。但是,多次试验结果重现后,他激动了,“这不是偶然,我们真的找到有效的抗疟成分了。”黄衡把这份意外之喜告诉了组里的其它成员。一时间,全体人激动难抑,多年的努力没有白费,总算看到了一线希望之光。” “经过进一步的经药效学、药理学研究,到三月底,课题小组成员们证明了苦蒿结晶三确实具有高效、低毒抗鼠疟的特点。与此同时,罗开均将苦蒿的植物标本送请著名分类专家吴征镒教授鉴定,定名为菊科蒿雪大头黄花蒿。因此,他们将该结晶命名为黄花蒿素。“戚育芳告诉大家说四川的青蒿也是黄花蒿,开花期比云南晚,说不定四川会有。没有耽搁,戚育芳和詹尔益马上打点行装赶赴重庆。得知重庆市医药公司正准备处理一批不合格的青蒿药材。大喜过望之下,他们一口气买下了500公斤,回到所里加工提取,发现这批蒿中的有效成份很多,可以从中提取大量的结晶。” 黄花蒿素的发现为‘假青蒿’黄花蒿中若干年后“狸猫换太子”奠定了坚实的基础。
编辑本段真假青蒿
青蒿:又名香蒿。为菊科植物青蒿( Artemisia apiacea = Artemisia carvifolia)的全草。主产于安徽、河南、江苏、河北、陕西、山西等地。不含青蒿素。 黄花蒿:又名臭蒿,苦蒿,香苦草。为菊科植物黄花蒿( Artemisia annua)的全草。商品均以色青绿、干燥、质嫩、未开花、气味浓郁者为佳。含青蒿素。 牡蒿 :为菊科植物牡蒿( Artemisia japonica)的全草。在江苏、上海、四川等地药材市场上作“青蒿”使用。 茵陈蒿:为菊科植物茵陈蒿(Artemisia capillaris)的全草。东北地区常作“青蒿”入药。不含青蒿素。 小花蒿:菊科植物小花蒿(Artemisia parviflora)的全草。以青蒿收载入《滇南本草》,云南昆明亦称此为青蒿。 在以上提到的五种蒿草中,只有黄花蒿Artemisia annua含青蒿素。二十世纪七十年代以前出版的中文版中药书籍中的药用“青蒿”只有一种,即青蒿( 香蒿):Artemisia apiacea Hance。在发现青蒿素以后,二十世纪七十年代以后出版的中药书籍将入药“青蒿”改为:“包括青蒿( Artemisia apiacea Hance)和黄花蒿( Artemisia annua L.),两种均可入药”。 中华人民共和国卫生部编撰《中华人民共和国药典中药彩色图集》 ( 1990年版)时将药用“青蒿”定为:“本品为菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分”,不再提Artemisia apiacea Hance。从此中药的‘青蒿’ 变成了‘黄花蒿’。 但目前除提取青蒿素在使用黄花蒿外,中药依然沿用青蒿(Artemisia apiacea Hance)入药。
编辑本段饮品
青蒿性味苦寒,但不伤脾胃。具有清热解暑,退虚热、宣化湿热的功效。 青蒿含有挥发油、青蒿素等成分,有明显的降温解热作用,还能帮助排汗。所以,夏日将青蒿水煎液作为清凉饮料,是防治中暑的良药。 每次用青蒿12克,加适量水煎后服用,热饮或放凉饮用均可。若加入绿豆、菊花、冰糖,则更是香甜可口的防暑佳品。 青蒿 又为地名,在山西吕梁境内,化属中阳县。
编辑本段药方选录
1、治疗虚劳 盗汗、烦热、口干:青蒿一斤 取汁熬膏 入人参末、麦冬末各一两 熬至可丸 丸如梧桐子大.每食后米饮下二十丸.(《圣济总录》青蒿丸) 2、治疗赤白痢下:青蒿、艾叶等份.同豆豉捣作饼 日干.每用一饼 以水一盏半煎服.(《圣济总录》蒿豉丹) 3、治疗暑毒热痢:青蒿叶一两 甘草一钱.水煎服.(《圣济总录》) 4、治疗虚劳久疟:青蒿捣汁 煎过 如常酿酒饮.(《本草纲目》) 5、治疗疟疾寒热:青蒿一握 以水二升渍 绞取汁 尽服之.(《补缺肘后方》) 6、治疗温病夜热早凉 热退无汗 热自阴来者:青蒿二钱 鳖甲五钱 细生地四钱 知母二钱 丹皮三钱.水五杯 煮取二杯 日再服.(《温病条辨》青蒿鳖甲汤) 7、治疗鼻中衄血:青蒿捣汁服之 并塞鼻中.(《卫生易简方》) 8、治疗酒痔便血: 青蒿(用叶不用茎 用茎不用叶)为末 粪前(便血用)冷水、粪后(便血用)水酒调服.(《永类钤方》) 9、治疗蜂螫人:青蒿捣敷之.(《补缺肘后方》)词条图册更多图册
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本草新编·青蒿:http://www.zhongyiwang.net.cn/zhongyishuji/qinghao.html
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3
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雪莲花 红花 白术 夏枯球 苍耳草 艾纳香 款冬 椴树花 天名精 荆芥 艾草 桃叶 针叶火绒草 鸡骨草 大青叶 苦参 千里光 玄参 鱼腥草 山苦荬 柴胡 大黄 艾叶 豨莶 夏枯草 板蓝根 委陵菜 野菊 毛冬青 紫草 黄花蒿 苍术 茵陈 金雀根 银花 岗梅根 米碎木 大花夏枯草 白花夏枯草 史国公药酒
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